Sissejuhatus:
Mucuna on perekonna Mucuna kuivatatud seemned, mida toodetakse peamiselt Guangxi, Guizhou ja teistes Hiina piirkondades. Levodopa on peamine toimeaine. Levodopa on üks norepinefriini ja dopamiini sünteesi eelkäijatest organismis ning võib tõsta dopamiini taset ajukoes. See on oluline bioloogiliselt aktiivne aine elusorganismides ja oluline vaheprodukt biokeemilises metaboolses rajas l-türosiinist katehhoolamiini lasti melaniinini. Levodopa on dopamiini lähteaine ja selle üldine rahvusvaheline kaubanimi. Levodopa on aminohapete klassi vasakule pöörav ravim, mida ekstraheeritakse kaunviljade perekonna seemnetest. Levodopa tabletid lagunevad ja lahustuvad tavaliselt maos, enne kui need erituvad kaksteistsõrmiksoole ja jõuavad seejärel peensoolde, kus nad imenduvad peensoole ülemises otsas vereringesse. Väike protsent levodopast läbib lõpuks "vere-aju barjääri" ajju, kus selle omastavad nigrostriataalsed närvirakud või muud närvirakud, kus ensüüm dopa dekarboksülaas eemaldab selle karboksüülrühmast ja muutub dopamiiniks. täiendades seeläbi ajus dopamiini ja vähendades Parkinsoni tõve sümptomeid, maohammustusi ja meeste viljatust.
Funktsioon:
Levodopa on abiks Parkinsoni tõve ja Parkinsoni sündroomi ravis, kuna see muutub dopadekarboksülaasiga dekarboksüleerimisel dopamiiniks.
Ravib maksakoomat, parandab ja võimendab tsentraalset funktsiooni ning on kasulikum käte liigutuste või lihaste halvatuse ja lõõgastumise reguleerimisel.
Une soodustamine ja uneväsimuse parandamine;
luutiheduse suurendamine ja osteoporoosi pöördumine;
Lihasjõu suurendamine ja lihaste parandamine
Tugevdab meeste tervist
Rakendus:
Levodopa on üks tõhusamaid saadaolevaid preparaate treemori halvatuse leevendamiseks ning see on üks eelkäijatest norepinefriini ja dopamiini sünteesil, mis on organismis katehhoolamiinid.
Levodopa läbib hematoentsefaalbarjääri ajju, kus see dekarboksüleeritakse dopa dekarboksülaasi toimel dopamiiniks, leevendades seega Parkinsoni tõve sümptomeid.
Interaktsioon:
B6-vitamiin on dopamiini dekarboksülaasi kofaktor ja võib suurendada perifeerse koe dekarboksülaasi aktiivsust. Suurte annuste kasutamine võib selle toote toimet vähendada. Seda toodet ei tohi kasutada koos vitamiiniga B6. Kuid kombineerituna dekarboksülaasi inhibiitoritega võib B6-vitamiin soodustada dopamiini dekarboksüülimist ajus ja tugevdada levodopa toimet.
Mitte kasutada koos reserpiini ja adrenaliinitaoliste toodetega
Koostoime toiduga: vältige mitmevalentseid ioone. Rauasoolad võivad vähendada levodopa imendumist. Võtke koos toiduga või ilma. Kõrge valgusisaldusega toit võib aeglustada levodopa imendumist ja AUC-d.
Ainevahetus:
Levodopa muudetakse aromaatse-L-aminohappe dekarboksülaasi toimel dopamiiniks või katehhool-O-metüültransferaasi toimel O-metüülitakse 3-O-metüüldopaks.
3-O-metüüldopat ei saa metaboliseerida dopamiiniks3. Kui levodopa on muudetud dopamiiniks, muundatakse see mitmesuguste metaboolsete protsesside kaudu sulfaaditud või glükuroniidiga metaboliitideks, epinefriin E või homovanillhappeks.
Peamised metaboliidid on 3, 4-dihüdroksüfenüüläädikhape (13-47 protsenti) ja homovanillhape
Sünteetiline meetod
Ekstraheerimine viidi läbi järgmiselt: Mucuna purustati ja ekstraheeriti kolm korda 30% etanooli ja 0,1% äädikhappe seguga toatemperatuuril 24 tundi. Ekstrakt filtreeriti ja saadi. Ekstrakt kontsentreeriti alandatud rõhul (21,3 kPa), kristalliseeriti ja jäeti öö läbi seisma 0-10 kraadi juures. Ekstrakt filtriti ja toorlevodopa ekstraheeriti. Toorsaadus lahustati 1 N vesinikkloriidhappes, filtriti aktiivsöega ja filtraat neutraliseeriti väikese koguse C-vitamiiniga pH väärtuseni 3,5 2 N ammoniaagiga, et sadestada suur hulk kristalle. 0-10 kraadi 4 tunniks ja filtreeritakse. Filterkooki pesti kaks korda destilleeritud veega, mis sisaldas väikest kogust C-vitamiini, ja dehüdreeriti üks kord atsetooniga leotamise teel. 60-70 kraadi kuivatati levodopa saamiseks.
Kliiniku uuring:
Carbidopat kasutatakse koos levodopaga treemori halvatuse raviks.
Karbadopa inhibeerib perifeerse levodopa dekarboksüülimist dopamiiniks, mis ei läbi hematoentsefaalbarjääri, võimaldades seega ajusse siseneva levodopa väikestes annustes allutada dekarboksülaasile, saavutades dopamiini efektiivse kontsentratsiooni ja vähendades perifeerse dopamiini kõrvaltoimeid. Karbidopal ei ole spetsiifilisi kõrvaltoimeid ja kuigi see võib vähendada ainult levodopaga seotud kõrvaltoimete esinemissagedust, võivad ilmneda sellised sümptomid nagu suukuivus, kõhukinnisus, iiveldus, oksendamine, pearinglus ja muud sümptomid, mistõttu tuleb seda manustada arsti järelevalve all. .
Levodopa ravivastus Parkinsoni tõve korral
Vaatamata levodopa teadaolevale kasulikkusele Parkinsoni tõve sümptomite vähendamisel, on väljendatud muret, et selle kasutamine võib kiirendada neurodegeneratsiooni. Paljudes uuringutes hinnati levodopa mõju Parkinsoni tõve progresseerumise kiirusele. levodopa kas aeglustab Parkinsoni tõve progresseerumist või avaldab pikaajalist mõju haiguse sümptomitele. Kas levodopa on kahjulik, kasulik või ei mõjuta Parkinsoni tõve progresseerumise kiirust, ei ole teada ja see on nii teaduslikult kui ka kliiniliselt äärmiselt oluline. Seetõttu on vaja palju kliinilisi uuringuid, et hinnata levodopa mõju Parkinsoni tõve kulgemisele. levodopa potentsiaalne pikaajaline toime Parkinsoni tõvele jääb ebaselgeks.
Levodopa mõju melanotsüütidele melaniini bioloogilisele aktiivsusele
Türosiini sünteesi melanotsüütide poolt katalüüsib türosinaas, mille tulemusena tekib dopa, mis seejärel oksüdeeritakse dopakinooniks, mis läbib multimerisatsioonireaktsiooni, moodustades värvitu dopamiini. Isomeraasi juuresolekul moodustub dopamiin tõeliseks melaniiniks. Sobib melaniini moodustumise soodustamiseks türosiinipuudusega inimestele. Sel geniaalsel viisil saab melaniini moodustada ilma türosiini ja dopa osaluseta.
Muu uuring:
Mere adhesioon:
l-DOPA on merekarpides leiduvate kleepuvate valkude moodustamise võtmeühend. Arvatakse, et see vastutab nende valkude veekindluse ja kiire kõvenemise eest. l-DOPA-d võib kasutada ka pindade saastumise vältimiseks, ühendades saastumisvastased polümeerid tundliku substraadiga. L-DOPA mitmekülgset keemiat saab kasutada nanotehnoloogias. Näiteks leiti, et DOPA-d sisaldavad isekogunevad peptiidid moodustavad funktsionaalseid nanostruktuure, liime ja geele.
Kui soovid rohkem teada, siis võta ühendust sales@sxytbio.com,Meiega võrgus ühenduse võtmiseks klõpsake siin
